실험계획법을 활용한 베포타스틴서방정 제형 설계

Abstract

본 연구는 혼합물 실험설계 중 꼭지점 실험법을 이용하여 최적화된 베포타스틴 서방정을 설계하고자 하였다. 베포타스틴의 약물 동태학적 특성을 가지고 베포타스틴 서방정의 혈중약물농도를 예측하였고, 이를 토대로 용출 프로파일을 제시하였다. 서로 다른 용출패턴을 가지는 팽윤성 고분자인 hydroxypropyl methyl cellulose (HPMC)와 polyvinyl-alcohol (PVA) 그리고 용해보조제인 구연산의 혼합비율에 따른 다양한 용출 프로파일을 얻었다. 실험계획법으로 최적화된 제형을 비글견 PK 실험을 통해 대조약을 1일 2회 복용한 것과 시험약을 1일 1회 복용하여 얻어진 혈중약물농도를 LC-MS/MS로 분석하였을 때, AUC 및 Cmax 측면에서 유사한 결과를 얻었다. 간단한 제조방법인 직접타정법으로 제조하면서 환자의 복약순응도와 치료효율을 증진할 수 있는 제어방출 제제를 개발하였다.